【氨甲环酸注射液适应症】 本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般不用本品。 药理作用 氨甲环酸是一种合成的赖氨酸衍生物,可减少纤溶酶对止血纤维蛋白的溶解。在氨甲环酸的存在下,纤溶酶上负责与纤维蛋白结合的赖氨酸受体结合位点被占据,阻止了纤溶酶与纤维蛋白单体的结合,从而保持并稳定了纤维蛋白的基质结构。氨甲环酸的抗纤维蛋白溶解作用是由纤溶酶原内多个结合位点的可逆相互作用介导的。天然人纤溶酶原含有4至5个对氨甲环酸低亲和力的赖氨酸结合位点(Kd = 750μmol/L)和1个高亲和力结合位点(Kd = 1.1μmol/L)。纤溶酶原的高亲和力赖氨酸位点参与其与血纤蛋白的结合。高亲和力结合位点被氨甲环酸饱和后,纤溶酶原从纤维蛋白表面被置换。尽管纤溶酶可以通过纤溶酶原的构象变化形成,但与纤维蛋白基质的结合和溶解受到抑制。 |