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星昊医药氨甲环酸注射液获批生产

发表日期:2023-01-04发表人:

 

 

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【氨甲环酸注射液适应症】

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,一般不用本品。
1.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。
2.用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血,以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。
3.用于中枢神经病变轻症出血,如颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药。
4.用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重程度。
5.血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药。
6.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
7.用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
8.用于心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血。



药理作用

氨甲环酸是一种合成的赖氨酸衍生物,可减少纤溶酶对止血纤维蛋白的溶解。在氨甲环酸的存在下,纤溶酶上负责与纤维蛋白结合的赖氨酸受体结合位点被占据,阻止了纤溶酶与纤维蛋白单体的结合,从而保持并稳定了纤维蛋白的基质结构。氨甲环酸的抗纤维蛋白溶解作用是由纤溶酶原内多个结合位点的可逆相互作用介导的。天然人纤溶酶原含有4至5个对氨甲环酸低亲和力的赖氨酸结合位点(Kd = 750μmol/L)和1个高亲和力结合位点(Kd = 1.1μmol/L)。纤溶酶原的高亲和力赖氨酸位点参与其与血纤蛋白的结合。高亲和力结合位点被氨甲环酸饱和后,纤溶酶原从纤维蛋白表面被置换。尽管纤溶酶可以通过纤溶酶原的构象变化形成,但与纤维蛋白基质的结合和溶解受到抑制。